Тадалафіл у 10 000 разів активніше блокує ФДЕ5, ніж ФДЕ3 – фермент, який виявляється у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3 має важливе значення, оскільки ФДЕ3 є ферментом, що бере участь у скороченні серцевого м'яза.