Побічні ефекти для толперизону включають м'язову слабкість, головний біль, знижений тиск, нудоту та сухість у роті і зустрічаються приблизно у 1% пацієнтів, а ще в 10 разів рідше може виникати серйозна алергічна реакція – у вигляді набряку Квінке або навіть анафілактичного шоку.